缓控释制剂的试题（缓控释制剂的临床应用）

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最适合制备缓(控)释制剂的生物半衰期为

1、【答案】：E缓释、控释制剂一般适用于半衰期短的药物(t为2～8小时)，半衰期小于1小时或大于12小时的药物，一般不宜制成缓释、控释制剂。

2、通常情况下，半衰期短的药物(t1/2为2~8小时)，并且在整个消化道都有吸收的药物适宜制备成缓控释制剂。而半衰期小于1小时或大于12小时的药物，一般不宜制成缓释、控释制剂。药物的剂量通常选择0.5~0g之间最为适宜。

3、生物因素 生物半衰期： 一般半衰期短于1小时的药物制成缓(控)释制剂较为困难。

4、（1）能在较长时间内维持一定的血药浓度，从而减少了给药次数。

5、半衰期长的药物（t1/224h），本身药效已较持久，一般也不采用缓（控），释制剂。（2）吸收：制备缓（控）释制剂的目的是控制制剂的释药速度，一般释药速度比吸收速度慢很多。

口服缓控释药物制剂的疗效由3个基本因素决定,它们是()

④稳定性。口服药物在胃肠道中要同时经受酸碱的水解和酶降解作用。（2）生物因素。①生物半衰期。半衰期短于1小时的药物制成缓控释制剂较为困难；半衰期很长的药物（t1/2＞24h），本身药效已较持久，一般也不采用缓控释制剂。

影响药物吸收的因素主要有三个方面：药物的理化性质：药物的分子大小、脂溶性高低、溶解度和解离度等均可影响吸收。一般认为：药物脂溶性越高，越易被吸收；小分子水溶性药物易吸收，水和脂肪均不溶的药物，则难吸收。

【答案】：C 此题主要考查影响口服缓控释制剂设计的因素。影响口服缓控释制剂设计的因素包括理化因素和生物因素两个方面，理化因素包括剂量大小、pKα、解离度、水溶性、分配系数和稳定性，生物因素包括生物半衰期、吸收和代谢。

缓释制剂 利用无药理活性的基质或包衣阻止药物迅速溶出以达到比较稳定而持久的疗效。口服缓释片剂或胶囊每日一次可维持有效血药浓度一天。肠外给药除一般油溶长效注射剂。

有关缓控释制剂的特点不正确的是

1、缓释、控释制剂虽有上述的主要特点，但也存在着一些问题，如在临床使用中剂量调整缺乏灵活性等。

2、缓控释制剂在临床应用中对剂量调节的灵活性较差，如出现不良反应，往往不能立刻停止治疗。

3、【解析】与普通制剂比较，缓释、控释制剂具有以下特点： (1)药物治疗作用持久、毒副作用小、用药次数显著减少。

4、【答案】：C 药效剧烈、溶解度小、吸收无规律、吸收差或吸收易受影响药物不适合制成控释制剂。

5、缓控释制剂的设计需要遵循一定的原则。首先，对于药物的选择。通常情况下，半衰期短的药物(t1/2为2~8小时)，并且在整个消化道都有吸收的药物适宜制备成缓控释制剂。

以延缓药物溶出速率为原理的缓控释制剂为

1、当聚合物溶解时，药物扩散的路径长度改变，形成移动界面扩散系统。缓控释制剂溶蚀性骨架片的原理为延缓药物溶出速率。

2、包 合物可使药物溶解度增大，稳定性提高；将液体药物粉末化，可防止挥发性成分挥发；掩盖药物的不良气味或味道，降低药物的刺激性与毒副作用；调节释药速率， 提高药物的生物利用度等。

3、固体表面的药物溶解后形成油性层，延缓药物的进一步溶出， 具有缓释作用， 一般情况下， 药物的溶出速度主要依PEG分子量变化而改变， 随着PEG分子量的增大，药物的溶出速度呈逐渐下降的趋势 。

4、《中药药剂学》将缓释制剂[2]定义为长效制剂或延效制剂，系指通过适当的方法，延缓药物在体内的释放、吸收、分布、代谢和排泄过程，从而达到延长药物作用的一类制剂。

2019天津医考-执业药师《西药一》每日一练(2019.7.15)

急性有机磷中毒 (1)M样症状(毒蕈碱样症状)：交感神经兴奋引起平滑肌痉挛、外分泌腺分泌增强缓控释制剂的试题，重者发生肺水肿或呼吸衰竭死亡。

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年执业药师《药学专业知识二》每日一练 最佳选择题(共40题，每题1分。

以上辅料中,属于缓(控)释制剂不溶性骨架材料的是

【答案】：C 不溶性骨架缓释材料：指不溶于水或水溶性极小缓控释制剂的试题的高分子聚合物。常用缓控释制剂的试题的有聚甲基丙烯酸酯、乙基纤维素和乙烯-醋酸乙烯共聚物等。故本题为C选项。

不溶性骨架材料有聚乙烯、聚氯乙烯、乙基纤维素等。环糊精是包合物的包合材料缓控释制剂的试题，羟丙基甲基纤维素可作为粘合剂、增黏剂和助悬剂，淀粉常作为片剂的填充剂和崩解剂。故答案为B、C。

【答案】：D 此题考查固体制剂常用辅料。包衣膜型释放调节剂分为不溶性高分子材料和肠溶性高分子材料。不溶性高分子材料：如不溶性骨架材料EC等。薄膜包衣又分为胃溶型、肠溶型和水不溶型三种。

骨架型缓释材料：（1）亲水性凝胶骨架材料：羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、甲基纤维素（MC）、羟丙甲纤维素（HPMC）、聚维酮（PVP）、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖（壳聚糖）等。

【答案】：答案：D 解析：不溶性骨架材料，有乙基纤维素(EC)、聚甲基丙烯酸酯(EuRS，EuRL)无毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯、醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。

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